اگزمستان

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) سرطان سينه پيشرفته در خانمهاي يائسه‌اي كه بيماري آنها بعداز درمان با تاموكسي‌فن پيشرفت كرده است.
بزرگسالان: 25 ميلي‌گرم خوراكي روزانه بعداز غذا مصرف شود.
ب) درمان كمكي مراحل اوليه سرطان سينه استروژن مثبت، 3-2 سال بعداز درمان با تاموكسي‌فن، جهت تكميل دوره 5 ساله درمان كمكي هورمونال
بزرگسالان: 25 ميلي‌گرم خوراكي روزانه بعداز غذا مصرف شود.
تنظيم دوز: در كساني كه داروهاي قوي القاء كنندة آنزيم CYP3A4 مانند فني‌توئين يا ريفامپين، دريافت مي‌كنند. دوز دارو به 50 ميلي‌گرم روزانه افزايش يابد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر تركيبات فرمولاسيون؛ حاملگي.
موارد احتياط: دارو نبايد همراه با داروهاي حاوي استروژن استفاده شود. استفاده در دوران قبل از يائسگي هم توصيه نمي‌شود.
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: اضطراب، ضعف، كانفيوژن، افسردگي، گيجي، خستگي، تب، ضعف عمومي، سردرد، هايپواستزي، بي‌خوابي، درد، پاراستزي.
قلبي- عروقي: درد قفسه سينه، ادم، افزايش فشار خون.
چشم، گوش، حلق و بيني: فارنژيت، رينيت، سينوزيت.
دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، بي‌اشتهايي، يبوست، اسهال، سوء‌هاضمه، افزايش اشتها، تهوع، استفراغ.
عضلاني ـ اسكلتي: آرترالژي، آرتريت، درد پشت، شكستگي‌‌هاي پاتولوژيك، دردهاي اسكلتي.
تنفسي: برونشيت، سرفه، تنگي نفس، عفونت فوقاني تنفس.
پوست: آلوپسي، افزايش تعريق، خارش، راش، درماتيت.
ساير عوارض: سندرم شبه آنفلونزا، فلاشينگ، عفونت، لنفادم، UTI.
مسموميت و درمان
هيچ آنتي‌دوت اختصاصي ندارد. درمان حمايتي و شامل مانيتورينگ دقيق علائم حياتي و بيمار است.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با القاء‌كننده‌هاي CYP3A4 (مثل كاربامازپين، فنوباربيتال، فني‌توئين، ريفامپين) باعث كاهش اثر درماني اين دارو مي‌شود. دوز دارو را به 50 ميلي‌گرم در روز افزايش دهيد.
داروهاي حاوي استروژن، اگزمستان را غيرفعال مي‌كنند. همزمان با هم استفاده نشوند.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد نئوپلاسم: دارو غيرفعال كننده استروئيدي برگشت‌ناپذير آنزيم آروماتاز است. كه به عنوان يك سوبستراي كاذب براي آنزيم عمل مي‌كند. آروماتاز در زنان قبل و بعد از يائسگي آندروژن را به استروژن تبديل مي‌كند. دارو به يك متابوليت واسطه تبديل شده كه به‌صورت برگشت‌ناپذير به جايگاه فعال آنزيم متصل مي‌شود. اين اثر به‌نام «مهار خودكشي» ناميده شده و باعث كاهش سطوح استروژن در خون مي‌شود. مهار استروژن راه مؤثر و انتخابي جهت درمان سرطان سينه استروژن مثبت است.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: جذب سريعي دارد، حدود 42% دارو بعداز مصرف خوراكي جذب مي‌شود.
پخش: توزيع وسيعي در بافتهاي بدن دارد. 90% به پروتئينهاي پلاسما متصل مي‌شود. مدت اثر دارو 24 ساعت دارد.
متابوليسم: به‌طور وسيعي در كبد توسط آنزيم CYP3A4 متابوليزه مي‌شود.
دفع: به طور مساوي در ادرار و مدفوع دفع مي‌شود. كمتر از 1% دارو به صورت تغيير نيافته در ادرار دفع مي‌شود. نيمه‌ عمر دفع دارو، حدود 24 ساعت است.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 25 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: غيرفعال كننده آروماتاز.
طبقه‌بندي درماني: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نام‌هاي تجاري: Aromasin
ملاحظات اختصاصي
1- دارو تنها در خانمهاي يائسه استفاده شود.
2- بيماران با سرطان سينه پيشرفته بهتر است دارو را ادامه دهند. مگر اينكه بيماري آنها پيشرفت كند.
3- بيماران در مراحل اوليه سرطان سينه كه تاموكسي‌فن را براي 2 تا 3 سال دريافت كرده‌اند. بهتر است جهت تكميل دوره 5 ساله اگزمستان را دريافت كنند. مگر اينكه سرطان عود كند يا در سينه مقابل ظاهر شود.
4- عملكرد كبد و كليه را قبل از شروع درمان و سپس به صورت دوره‌اي چك كنيد.
5- CBC را به طور دوره‌اي بررسي كنيد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بهتر است دارو را بعد از غذا مصرف شود.
2- ممكن است جهت كنترل بيمار، مصرف طولاني مدت اين دارو لازم باشد.
3- هرگونه عارضه جانبي را گزارش كنيد.
مصرف در كودكان: ايمني و اثربخشي دارو در كودكان اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: به دليل اينكه دارو در شير ترشح مي‌شود، از مصرف دارو در اين دوران خودداري شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
دارو باعث افزايش سطح بيلي‌روبين، آلكالين فسفاتاز و كراتينين مي‌شود.